Synthesis and Structural Activity Relationship Study of Antitubercular Carboxamides

Table 4

SAR and MIC of aryl thiazolidine carboxamides.

Number	Ar	R^1	R^2	MTB	MC2
35a		H	H	11.00	11.00
35b	-do-	H	F	5.15	5.19
35c	-do-	H	NO2	20.94	20.94
35d	-do-	OCH3	OH	18.91	9.47
36a		H	H	1.34	2.64
36b	-do-	H	F	4.93	39.50
36c	-do-	H	NO2	10.01	5.02
36d	-do-	OCH3	OH	0.58	2.29
37a		H	H	9.81	19.60
37b	-do-	H	F	0.59	2.34
37c	-do-	H	NO2	8.60	17.17
37d	-do-	OCH3	OH	1.09	4.30
38a		H	H	4.93	19.75
38b	-do-	H	F	4.66	9.36
38c	-do-	H	NO2	9.47	18.91
38d	-do-	OCH3	OH	2.15	8.63
39a		H	H	0.53	2.08
39b	-do-	H	F	1.01	7.97
39c	-do-	H	NO2	7.46	29.80
39d	-do-	OCH3	OH	0.47	1.87
40a		H	H	20.87	20.87
40b	-do-	H	H	0.63	2.48
40c	-do-	H	NO2	9.08	18.14
40d	-do-	OCH3	OH	1.15	2.28
41a		H	H	20.87	10.45
41b	-do-	H	F	0.63	2.48
41c	-do-	H	NO2	4.52	18.14
41d	-do-	OCH3	OH	4.51	4.51
42a		H	H	9.78	4.87
42b	-do-	H	F	1.18	4.64
42c	-do-	H	NO2	4.27	17.13
42d	-do-	OCH3	OH	4.26	4.26
43a		H	H	4.24	2.14
43b	-do-	H	F	0.12	2.04
43c	-do-	H	NO2	3.78	15.15
43d	-do-	OCH3	OH	1.88	1.88
44a		H	H	17.68	35.36
44b	-do-	H	F	1.07	2.12
44c	-do-	H	NO2	7.85	15.68
44d	-do-	OCH3	OH	7.83	18.09
45a		H	H	16.11	8.06
45b	-do-	H	F	0.49	1.94
45c	-do-	H	NO2	1.80	3.62
45d	-do-	OCH3	OH	0.92	1.82
46a		H	H	0.76	1.51
46b	-do-	H	F	1.44	5.79
46c	-do-	H	NO2	5.51	11.01
46d	-do-	OCH3	OH	0.35	1.38
47a		H	H	0.78	1.54
47b	-do-	H	F	2.95	2.97
47c	-do-	H	NO2	5.63	5.63
47d	-do-	OCH3	OH	0.17	1.41
48a		H	H	2.88	11.56
48b	-do-	H	F	2.79	5.60
48c	-do-	H	NO2	5.34	10.67
48d	-do-	OCH3	OH	1.32	5.33
49a		H	H	2.75	11.02
49b	-do-	H	F	0.34	1.35
49c	-do-	H	NO2	2.55	5.11
49d	-do-	OCH3	OH	1.27	5.10
50a		H	H	0.67	1.23
50b	-do-	H	F	0.32	1.23
50c	-do-	H	NO2	2.44	1.23
50d	-do-	OCH3	OH	0.15	2.45
INH				0.66	>123
RIFAM; PICIN				0.23	45.57
Ciprofloxacin				4.71	2.35